Эльфа фармацевтическая компания
научно-производственный центр «Эльфа»

115 088, г. Москва,
ул. Угрешская, д. 14, стр. 2
Тел.: +7(495)679-89-60
Факс: +7(495)679-89-61

Дорипенем ЭЛЬФА®

Дорипенем ЭЛЬФА®

INN (МНН): Doripenem (Дорипенем)

Форма выпуска и дозировка: пор. для приг. р-ра для инфузий 500 мг фл.

Общие сведения о препарате:

Фармакологическое действие

Дорипенем – синтетический карбапенемовый антибиотик широкого спектра действия, структурно близкий другим бета-лактамным антибиотикам.
Дорипенем обладает выраженной активностью in vitro в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. По сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2-4 раза активнее в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Механизм действия
Дорипенем оказывает бактерицидное действие путем нарушения биосинтеза бактериальной клеточной стенки. Он инактивирует многие важные пенициллин-связывающие белки (ПСБ), что ведет к нарушению синтеза клеточной стенки бактерий и последующей гибели бактериальных клеток. Дорипенем обладает наибольшим аффинитетом в отношении ПСБ Staphylococcus aureus. В клетках Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa дорипенем прочно связывается с ПСБ, которые участвуют в поддержании формы бактериальной клетки.
Опыты in vitro показали, что дорипенем слабо угнетает действие других антибиотиков, и также его действие не угнетается другими антибиотиками.
Описаны аддитивная активность или слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином в отношении Pseudomonas aeruginosa, а также с даптомицином, линезолидом, левофлоксацином и ванкомицином в отношении грамположительных бактерий.
Механизмы резистентности
Механизмы резистентности бактерий к дорипенему включают его инактивацию ферментами, гидролизующими карбапенемы, а также мутантными или приобретенными ПСБ, снижение проницаемости наружной мембраны и активный выход дорипенема из бактериальных клеток. Дорипенем устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, которые вырабатываются грамположительными и грамотрицательными бактериями; исключение составляют относительно редкие бета-лактамазы, способные гидролизовать дорипенем.
Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в разных географических регионах и в разное время, и поэтому очень полезна информация о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обращаться за советом к микробиологам: например, если структура местной резистентности такова, что применение конкретного препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.

К дорипенему чувствительны:

Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae (включая штаммы, резистентные к макролидам), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину или цефтриаксону), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая штаммы, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину).
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, или резистентные к ампициллину штаммы, которые не вырабатывают бета-лактамазы), Escherichia coli (включая штаммы, резистентные к левофлоксацину и штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)), Klebsiella pneumoniae* (включая штаммы, продуцирующие ЕSBL), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis (включая штаммы, продуцирующие ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), Salmonella spp., Serratia marcescens (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), виды рода Shigella.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides сассае, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, виды рода Clostridium, Peptostreptococcus magnus. Peptostreptococcus micros, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella, Sutterella wadsworthenis.
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Стафилококки, резистентные к метициллину; 
Enterococcus faecium.
Грамотрицательные аэробы:
Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.
Приобретенную резистентность могут иметь:
Burkholderia cepacia, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Pseudomonas aеrиginosa.
* Виды, в отношении которых дорипенем был активен в клинических исследованиях.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к дорипенему микроорганизмами:

  • внутрибольничная (нозокомиальная) пневмония, включая пневмонию, связанную с искусственной вентиляцией легких (ИВЛ);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции;
  • осложненные инфекции мочевыделительной системы, включая осложненный и неосложненный пиелонефрит и случаи с сопутствующей бактериемией.

 

Состав

Действующее вещество:
Дорипенема моногидрат  521,4 мг (в пересчете на дорипенем) 500 мг

 

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг.
По 500 мг действующего вещества помещают во флаконы из прозрачного стекла (гидролитического класса I) вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми колпачками.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

 

Инструкция по применению

 

ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ. ИНФОРМАЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯСЯ НА САЙТЕ, НЕ ДОЛЖНА ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ПАЦИЕНТАМИ ДЛЯ ПРИНЯТИЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОГО РЕШЕНИЯ О ПРИМЕНЕНИИ ДАННОГО ПРЕПАРАТА И НЕ МОЖЕТ СЛУЖИТЬ ЗАМЕНОЙ ОЧНОЙ КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА.



Уважаемый посетитель сайта!

Обращаем Ваше внимание, что информация, представленная далее, относится к лекарственным средствам, отпускаемым по рецепту врача, и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача. В соответствии с действующим Законодательством РФ доступ к такой информации может предоставляться только медицинским и фармацевтическим работникам. Нажимая кнопку «Подтверждаю», Вы тем самым подтверждаете, что являетесь медицинским или фармацевтическим работником, и берёте на себя ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения. Если Вы не согласны с соглашением, то, к сожалению, мы не можем предоставить Вам доступ к информации раздела.

ПОДТВЕРЖДАЮ
НЕ ПОДТВЕРЖДАЮ